Obtención de un cocristal farmacéutico de ciprofloxacina y ácido ascórbico con proyección hacia la optimización de sus propiedades biofarmacéuticas

Abstract

La ciprofloxacina (CIP) es un antibiótico fluoroquinolónico cuya baja solubilidad acuosa en su forma zwitteriónica puede limitar su desempeño biofarmacéutico. En este contexto, los cocristales farmacéuticos, formas sólidas cristalinas compuestas por dos o más componentes que se encuentran en la misma red interaccionando entre sí mediante interacciones no covalentes (enlace puente hidrógeno, fuerzas de Van der Waals, interacciones -), representan una estrategia promisoria para modificar las propiedades fisicoquímicas de un principio activo sin alterar su estructura química. El objetivo de este trabajo fue obtener y caracterizar potenciales cocristales de CIP con ácido ascórbico (AA) mediante dos metodologías: molienda en seco y molienda asistida por acetonitrilo. Las muestras obtenidas se caracterizaron mediante determinación del punto de fusión y espectroscopía infrarroja por Transformada de Fourier (FTIR). La muestra obtenida por molienda en seco (CoC CIP-AA) presentó un marcado descenso en su intervalo de fusión (153,1–163,7 °C) respecto de los componentes puros, junto con modificaciones espectroscópicas compatibles con la formación de nuevas interacciones intermoleculares, sugiriendo la obtención de una nueva fase sólida. En cambio, la muestra obtenida mediante molienda asistida por acetonitrilo, mostró un rango de fusión amplio y resultados discordantes entre las técnicas empleadas, indicando una posible conversión cristalina incompleta. En conjunto, los resultados señalan que, bajo las condiciones estudiadas, la molienda en seco constituye la estrategia más prometedora para la obtención de potenciales cocristales CIP-AA. No obstante, serán necesarias técnicas complementarias, como difracción de rayos X de polvos (PXRD) y calorimetría diferencial de barrido (DSC), además de estudios de disolución, para confirmar la naturaleza cristalina y evaluar el desempeño biofarmacéutico del sistema desarrollado.